В качестве исходных полимеров-носителей для модификации противотуберкулёзного препарата офлоксацина методом радикальной сополимеризации, инициируемой 2,2-азо-бис-изобутиронитрилом, получены водорастворимые сополимеры акриламида (АА) с гидрохлоридом 2-аминоэтилметакрилата (ГХ 2-АЭМА). Исследован состав, молекулярные и гидродинамические характеристики полученных сополимеров. Подтверждено строение сополимеров АА–ГХ 2-АЭМА и их полиэлектролитные свойства. Путём ионного обмена осуществлён перевод сополимеров АА с ГХ 2-АЭМА в сополимеры АА–2-АЭМА, содержащие реакционноспособные первичные аминогруппы. Определён состав сополимеров АА с 2-АЭМА. На основе сополимера АА–2-АЭМА впервые синтезирован полимерный кетимин офлоксацина. Продукт был очищен диализом против воды, было подтверждено его строение спектральными методами, так же был установлен состав. В микробиологических исследованиях in vitro обнаружено, что полимерный кетимин офлоксацина проявляет высокую противотуберкулёную активность. В опыте по диализу через полупроницаемую мембрану установлено, что полимерный кетимин характеризуется пролонгированным выделением из него офлоксацина в буфере с pH 2.0 при температуре 36 °С. Полученные результаты позволяют рекомендовать синтезированный полимерный кетимин офлоксацина для углублённого медико-биологического изучения.

Water soluble acrylamide (AA) copolymers with 2-aminoethylmethacrylate hydrochloride (HCl 2-AEMA) were obtained as carrier polymers precursor for modification of the anti-tuberculosis drug ofloxacin. They were synthesized by the method of radical copolymerization initiated by 2,2-azo-bis-isobutyronitrile. The composition, molecular and hydrodynamic characteristics of the copolymers obtained were investigated. The structure of the AA–HCl 2-AEMA copolymers and their polyelectrolyte properties were confirmed. AA copolymers with HCl 2-AEMA were converted into AA–2-AEMA copolymers (which contain reactive primary amino groups) by ion exchange. The composition of AA copolymers with 2-AEMA was determined. Based on the AA–2-AEMA copolymer, the polymeric ketimine of ofloxacin was firstly synthesized. The product was purified by dialysis against water, its structure was confirmed by spectral methods, the composition was also established. As a result of in vitro microbiological studies, it was found that the ketimine ofloxacin polymer exhibits high anti-tuberculosis activity. The experiment of dialysis through a semipermeable membrane exhibited that the polymeric ketimine is characterized by a prolonged release of ofloxacin from it in a buffer with pH 2.0 at a temperature of 36 ° C. The results obtained allow us to recommend the synthesized polymeric ketimine of ofloxacin for in-depth medical and biological study.