Пентамидин и диминазин представляют собой соединения из ряда ароматических диамидинов, они применяются в клинике как лекарства от заболеваний, вызванных микроорганизмами. В этой работе демонстрируется их концентрационно-зависимое действие по отношению к глутаматным рецепторам AMPA типа, причём большая активность наблюдается по отношению к кальций-проницаемым, чем к кальций-непроницаемым AMPA рецепторам, что свойственно для каналоблокаторов. Ингибирование пентамидином и диминазином является неконкурентным, при этом активность соединений увеличивается в условиях большего числа открытых каналов. Действие обоих соединений зависит от потенциала, причём форма кривой потенциал-зависимости для обоих типов рецепторов говорит о возможности прохождения блокаторов через канал внутрь клетки. Блокаторы с подобным механизмом действия можно использовать для избирательного подавления синаптической передачи в условиях патологического избытка глутамата, наблюдающегося при ряде нейродегенеративных заболеваний.

Pentamidine and diminazene are compounds, which belong to aromatic diamidines, they are used in the clinic as drugs for diseases caused by microorganisms. This work demonstrates their concentration-dependent effect on AMPA-type glutamate receptors and that they are more active against calcium-permeable than against calcium-impermeable AMPA receptors, which is common feature of channel blockers. The inhibition by pentamidine and diminazene is non-competitive, and they are more effective in conditions favoring open AMPAR channels. The action of both compounds is voltage-dependent, and they can permeate through the channels into the cytoplasm. Such compounds may be useful for treating CNS pathologies involving glutamate excitotoxicity.