Details

Известно, что белок Orai3 формирует депо-зависимые кальциевые каналы, управляемые белками STIM. Селективное увеличение либо уменьшение активности Orai3-содержащих каналов обладает большим терапевтическим потенциалом. Один из вариантов регуляции активности канала, содержащего Orai3 – применение низкомолекулярных химических соединений. Клеточная линия с экспрессией экзогенных белков STIM2 и Orai3 является хорошей моделью для поиска ингибиторов и активаторов каналов Orai3. Первичный скрининг обнаружил несколько потенциальных кандидатов на эти роли. На втором этапе исследований были отобраны 2 вещества, проявляющих ингибиторные свойства.

Orai3 protein forms store-operated calcium channels activated by STIM proteins. Selective decrease or increase in Orai3-formed channels activity has a huge therapeutic potential. Application of low molecular weight chemicals might modify channel activity. Cell line with exogenous expression of STIM2 and Orai3 proteins is a good model for the search of activity modifiers. First stage screening revealed several compounds potentially suitable for these roles. Two compounds have demonstrated inhibitory properties.