Details

Работа посвящена исследованию антимикробной активности соединений класса азолоазинов и родственных гетероциклических производных, а также оценке их цитотоксичности на клеточной линии. В работе проведена оценка антигрибковой и антибактериальной активности диско-диффузионным методом для 14 соединений. Полученные результаты позволили определить чувствительность микроорганизмов к исследуемым соединениям и выявить наиболее перспективные образцы. Соединение DGM-311 также обладало заметной антибактериальной активностью, однако уступало DGM-310 по величине зон угнетения роста. В целом исследуемые вещества оказывали более выраженное действие на грамположительные микроорганизмы. Дополнительно методом Alamar Blue assay проведена оценка цитотоксичности четырёх соединений. Полученные результаты позволяют рассматривать наиболее активные соединения в качестве перспективных объектов для дальнейших исследований. Результаты работы подтверждают перспективность соединений класса азолоазинов как потенциальной основы для создания новых противомикробных препаратов и обосновывают необходимость их дальнейшего изучения.

This work is devoted to the study of the antimicrobial activity of azoloazine compounds and related heterocyclic derivatives, as well as to the assessment of their cytotoxicity on a cell line. The antifungal and antibacterial activity of 14 compounds was evaluated using the disk diffusion method. The obtained results made it possible to determine the sensitivity of microorganisms to the studied compounds and to identify the most promising samples. The compound DGM-311 also demonstrated noticeable antibacterial activity; however, it was less active than DGM-310 in terms of the diameter of growth inhibition zones. In general, the studied compounds showed a more pronounced effect against Gram-positive microorganisms. In addition, the cytotoxicity of four compounds was assessed using the Alamar Blue assay. The obtained results allow the most active compounds to be considered as promising objects for further research. The results of this work confirm the potential of azoloazine compounds as a basis for the development of new antimicrobial agents and substantiate the need for their further investigation.

• ВВЕДЕНИЕ
• ГЛАВА 1. ОБЗОР ЛИТЕРАТУРЫ
  • 1.1. Инфекционные заболевания: общая характеристика
  • 1.2. Современные противомикробные препараты и антибиотикорезистентность
  • 1.3. Что такое азолоазины?
  • 1.4. Получение азолоазинов (синтетические подходы)
    • 1.4.1. Конденсация с формированием второго кольца (annulation)
    • 1.4.2. Построение азинного кольца на азольном фрагменте
    • 1.4.3. Интенсификация синтеза
  • 1.5. Представители и классификация азолоазинов
    • 1.5.1. По азольному фрагменту
    • 1.5.2. По азинному фрагменту
  • 1.6. Антибактериальные свойства азолоазинов
    • 1.6.1. Почему азолоазины могут быть антибактериальными?
    • 1.6.2. Как корректно оценивают антибактериальную активность
  • 1.7. Применение азолоазинов для терапии инфекционных заболеваний
  • 1.8. Бактериальные модели для тестирования азолоазинов
    • 1.8.1. Escherichia coli (кишечная палочка)
    • 1.8.2. Bacillus subtilis (сенная палочка)
    • 1.8.3. Micrococcus spp. (микрококки; часто M. luteus)
    • 1.8.4. Serratia marcescens (серрация)
    • 1.8.5. Pseudomonas aeruginosa (синегнойная палочка)
    • 1.8.6. Klebsiella spp. (клебсиелла; чаще K. pneumoniae)
  • 1.9. Применение азолоазинов в медицине
  • 1.10. Цитотоксичность азолоазинов: исследования на эукариотических клетках
  • 1.11. Противовирусная активность азолоазинов
• ГЛАВА 2. МАТЕРИАЛЫ И МЕТОДЫ
  • 2.1. Материалы
  • 2.2. Методы исследования
    • 2.2.1. Подготовка исследуемых соединений
    • 2.2.2. Подготовка тест-культур микроорганизмов
    • 2.2.3. Диско-диффузионный метод оценки антимикробной активности
    • 2.2.4. Учет результатов экспериментов
    • 2.2.5. Оценка цитотоксичности исследуемых соединений методом Alamar Blue
• ЗАКЛЮЧЕНИЕ
• СПИСОК ИСПОЛЬЗОВАННЫХ ИСТОЧНИКОВ