Details

Данная работа посвящена разработке и биологической оценке систем доставки на основе микро- и наночастиц карбоната кальция (CaCO3), модифицированных по протоколу «холодного» мечения, с инкапсулированным препаратом 2-аминотиофеном (2АТ). Процедура «холодного» мечения используется в качестве модели радиоактивного мечения носителей терапевтическим изотопом. Цель работы - оценить влияние «холодного» мечения на свойства носителей CaCO3 с 2AT и обосновать возможность создания мультимодальной системы для совместной доставки радионуклидов и химиопрепаратов. Для достижения цели были поставлены и выполнены следующие задачи: синтезировать и охарактеризовать носители, инкапсулировать 2AT, провести процедуру «холодного» мечения, оценить морфологию и высвобождения препарата после модификации, а также провести исследования in vitro, in vivo, ex vivo и анализ общей терапевтической активности. Показано, что разработанные лекарственные формы демонстрируют ингибирование роста меланомы на 76–84% без побочных эффектов. Результаты могут быть использованы для создания универсальных биосовместимых платформ комбинированной терапии онкологических заболеваний.

The given work is devoted to the development and biological evaluation of delivery systems based on calcium carbonate (CaCO3) micro- and nanoparticles modified using a «cold» labeling protocol with an encapsulated 2-aminothiophene (2AT) drug. The «cold» labeling procedure is used as a model for radioactive labeling of carriers with a therapeutic isotope. The aim of the study was to evaluate the effect of «cold» labeling on the properties of CaCO3 carriers with 2AT and to substantiate the possibility of creating a multimodal system for the combined delivery of radionuclides and chemotherapeutic agents. To achieve this goal, the following objectives were set and completed: synthesize and characterize the carriers, encapsulate 2AT, perform the «cold» labeling procedure, evaluate the morphology and release of the drug after modification, and conduct in vitro, in vivo, and ex vivo studies, as well as an analysis of the overall therapeutic activity. The developed dosage forms were shown to exhibit 76–84% inhibition of melanoma growth without side effects. The results can be used to create universal biocompatible platforms for combination therapy of oncological diseases.